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寄语:
含氟药物
内容简介:
《含氟药物》由两部分组成:第1部分主要阐述了含氟药物的发现过程,氟元素在药物化学及生物化学中的作用;第2部分收集了目前已经上市(截至2021年6月)的含氟单分子药物360多个,另外还有含氟的复合药29个,对每种含氟药物进行了较为详细的介绍,包括名称、化学结构、合成路线、药理作用特点及药动学数据等,并附有主要参考文献。
本书可供从事含氟药物研究与开发的单位和企业作为参考,也可以作为高等院校氟化学、药物化学等专业的学生和教师的参考书。
书籍目录:
第1 部分 001
1 含氟药物的发现 002
2 氟元素在药物化学及生物化学中的作用 005
2.1 氟元素对分子生物活性的影响 005
2.1.1 亲脂性 005
2.1.2 氢键及其他静电相互作用 006
2.1.3 立体电子效应及构型构象 007
2.1.4 代谢稳定性 008
2.1.5 生物电子等排体 010
2.1.5.1 氟原子模拟氢原子或羟基 010
2.1.5.2 C—F 键模拟氮原子 010
2.1.5.3 C—F 键模拟C==O 011
2.1.5.4 CF2模拟C==O 012
2.1.5.5 CF2 模拟O 原子 012
2.1.5.6 CF2H 模拟OH 014
2.1.5.7 CF2H 模拟SH 014
2.1.5.8 CF3 模拟短链烷基 015
2.1.5.9 单氟烯基模拟酰胺基团 016
2.1.5.10 偕二氟烯基模拟羰基 017
2.1.6 “自杀性”抑制 018
2.2 19F NMR 在生物医药中的应用 018
2.3 18F-显像剂在正电子发射断层扫描技术中的应用 020
2.4 含氟药物及18F-显像剂合成中氟元素的引入 021
2.5 含氟药物的发展现状与趋势 022
第2 部分 029
3 抗感染药物 030
3.1 合成抗菌药 030
3.1.1 巴洛沙星 Balofloxacin 030
3.1.2 德拉马尼 Delamanid 031
3.1.3 德拉沙星 Delafloxacin 032
3.1.4 非那沙星 Finafloxacin 034
3.1.5 氟红霉素Flurithromycin 035
3.1.6 氟罗沙星 Fleroxacin 037
3.1.7 氟氯西林 Flucloxacillin 038
3.1.8 氟氧头孢 Flomoxef 039
3.1.9 格帕沙星 Grepafloxacin 040
3.1.10 环丙沙星 Ciprofloxacin 042
3.1.10.1 环丙沙星 Ciprofloxacin 042
3.1.10.2 环丙沙星/地塞米松 Ciprofloxacin/Dexamethasone 043
3.1.11 吉米沙星 Gemifloxacin 044
3.1.12 加雷沙星 Garenoxacin 045
3.1.13 加替沙星 Gatifloxacin 046
3.1.14 甲磺酸阿拉曲沙星 Alatrofloxacin mesilate 048
3.1.15 甲磺酸曲伐沙星 Trovafloxacin mesylate 049
3.1.16 康泰唑胺 Contezolid 050
3.1.17 拉库沙星 Lascufloxacin 052
3.1.18 利奈唑胺 Linezolid 053
3.1.19 磷酸特地唑胺 Tedizolid phosphate 054
3.1.20 莫西沙星 Moxifloxacin 056
3.1.21 那氟沙星 Nadifloxacin 057
3.1.22 诺氟沙星 Norfloxacin 058
3.1.23 帕珠沙星 Pazufloxacin 060
3.1.24 培氟沙星 Pefloxacin 061
3.1.25 普卢利沙星 Prulifloxacin 062
3.1.26 普托马尼 Pretomanid 063
3.1.27 司帕沙星 Sparfloxacin 065
3.1.28 替马沙星 Temafloxacin 066
3.1.29 托氟沙星 Tosufloxacin 067
3.1.30 西他沙星 Sitafloxacin 069
3.1.31 盐酸安妥沙星 Antofloxacin hydrochloride 071
3.1.32 盐酸贝西沙星 Besifloxacin hydrochloride 072
3.1.33 盐酸芦氟沙星 Rufloxacin hydrochloride 073
3.1.34 盐酸洛美沙星 Lomefloxacin hydrochloride 074
3.1.35 盐酸扎波沙星 Zabofloxacin hydrochloride 076
3.1.36 氧氟沙星 Ofloxacin 077
3.1.37 依拉环素 Eravacycline 078
3.1.38 依诺沙星 Enoxacin 080
3.1.39 左氧氟沙星 Levofloxacin 081
3.2 抗真菌药 083
3.2.1 艾沙康唑硫酸酯 Isavuconazonium sulfate 083
3.2.2 艾氟康唑 Efinaconazole 084
3.2.3 伏立康唑 Voriconazole 086
3.2.4 氟胞嘧啶 Flucytosine 087
3.2.5 氟康唑Fluconazole 088
3.2.6 氟曲马唑 Flutrimazole 089
3.2.7 福司氟康唑Fosfluconazole 090
3.2.8 磷酸咪康唑L-赖氨酸乙醇 Fosravuconazole L-lysine ethanolate 091
3.2.9 泊沙康唑 Posaconazole 093
3.2.10 他伐硼罗 Tavaborole 095
3.3 抗病毒药 096
3.3.1 Islatravir 096
3.3.2 艾维雷韦 Elvitegravir 097
3.3.2.1 艾维雷韦 Elvitegravir 097
3.3.2.2 艾维雷韦/考比司他/恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦 Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide fumarate 098
3.3.3 比克替拉韦 Bictegravir 100
3.3.3.1 比克替拉韦 Bictegravir 100
3.3.3.2 比克替拉韦/恩曲他滨/富马酸丙酚替诺福韦Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide fumarate 101
3.3.4 吡莫地韦 Pimodivir 102
3.3.5 丹诺瑞韦 Danoprevir 104
3.3.6 多拉韦林 Doravirine 106
3.3.6.1 多拉韦林 Doravirine 106
3.3.6.2 多拉韦林/拉米夫定/富马酸替诺福韦二吡呋酯Doravirine/Lamivudine/Tenofovir disoproxil fumarate 107
3.3.7 多替拉韦 Dolutegravir 108
3.3.7.1 多替拉韦 Dolutegravir 108
3.3.7.2 多替拉韦/拉米夫定 Dolutegravir/Lamivudine 110
3.3.8 恩曲他滨Emtricitabine 111
3.3.9 法匹拉韦 Favipiravir 112
3.3.10 伏西瑞韦 Voxilaprevir 113
3.3.11 格卡瑞韦 Glecaprevir 115
3.3.11.1 格卡瑞韦 Glecaprevir 115
3.3.11.2 格卡瑞韦/哌仑他韦 Glecaprevir/Pibrentasvir 117
3.3.12 卡替拉韦 Cabotegravir 118
3.3.13 克来夫定 Clevudine 119
3.3.14 拉替拉韦钾 Raltegravir potassium 121
3.3.15 来特莫韦 Letermovir 122
3.3.16 雷迪帕韦Ledipasvir 124
3.3.16.1 雷迪帕韦Ledipasvir 124
3.3.16.2 雷迪帕韦/索非布韦 Ledipasvir/Sofosbuvir 126
3.3.17 马拉韦罗 Maraviroc 127
3.3.18 玛巴洛沙韦Baloxavir marboxil 129
3.3.19 哌仑他韦 Pibrentasvir 130
3.3.20 曲氟尿苷 Trifluridine 132
3.3.21 索非布韦 Sofosbuvir 133
3.3.21.1 索非布韦 Sofosbuvir 133
3.3.21.2 索非布韦/维帕他韦/伏西瑞韦Sofosbuvir/Velpatasvir/Voxilaprevir 134
3.3.22 特考韦瑞 Tecovirimat 136
3.3.23 替拉那韦 Tipranavir 138
3.3.24 依法韦仑 Efavirenz 139
3.3.24.1 依法韦仑 Efavirenz 139
3.3.24.2 依法韦仑/恩曲他滨/富马酸替诺福韦酯Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate 141
3.3.25 依磺韦林 Elsulfavirine 142
4 抗肿瘤药 144
4.1 Sotorasib 144
4.2 Umbralisib 146
4.3 阿贝西利 Abemaciclib 147
4.4 阿伐替尼 Avapritinib 149
4.5 阿帕他胺 Apalutamide 151
4.6 阿培利西 Alpelisib 152
4.7 艾德拉尼 Idelalisib 154
4.8 艾伏尼布Ivosidenib 155
4.9 艾卡哚司他 Epacadostat 157
4.10 奥拉帕利 Olaparib 158
4.11 比卡鲁胺Bicalutamide 160
4.12 比美替尼 Binimetinib 161
4.13 长春氟宁 Vinflunine 162
4.14 达可替尼 Dacomitinib 164
4.15 德曲妥珠单抗 Trastuzumab deruxtecan 165
4.16 恩曲替尼 Entrectinib 167
4.17 恩莎替尼 Ensartinib 169
4.18 恩西地平 Enasidenib 170
4.19 恩杂鲁胺 Enzalutamide 172
4.20 凡德他尼 Vandetanib 173
4.21 氟美法仑 Melphalan flufenamide 174
4.22 氟尿苷 Floxuridine 176
4.23 氟尿嘧啶 Fluorouraci 177
4.24 氟他胺 Flutamide 178
4.25 氟维司群 Fulvestrant 179
4.26 氟唑帕利 Fluzoparib 181
4.27 吉非替尼 Gefitinib 182
4.28 吉西他滨Gemcitabine 183
4.29 甲苯磺酸多纳非尼 Donafenib tosylate 185
4.30 甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib tosylate 186
4.31 甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib mesylate 188
4.32 甲磺酸伏美替尼 Furmonertinib mesylate 189
4.33 甲磺酸氟马替尼 Flumatinib mesylate 191
4.34 卡马替尼 Capmatinib 192
4.35 卡莫氟 Carmofur 194
4.36 卡培他滨 Capecitabine 195
4.37 康奈非尼 Encorafenib 196
4.38 考比替尼 Cobimetinib 198
4.39 克唑替尼 Crizotinib 199
4.40 拉多替尼 Radotinib 201
4.41 拉罗替尼 Larotrectinib 202
4.42 拉帕替尼 Lapatinib 204
4.43 劳拉替尼 Lorlatinib 205
4.44 磷酸氟达拉滨 Fludarabine phosphate 207
4.45 磷酸索尼德吉 Sonidegib phosphate 208
4.46 芦卡帕利 Rucaparib 210
4.47 氯法拉滨 Clofarabine 211
4.48 马来酸阿法替尼 Afatinib dimaleate 212
4.49 尼鲁米特 Nilutamide 214
4.50 帕米帕利 Pamiparib 215
4.51 帕纳替尼 Ponatinib 217
4.52 培米替尼 Pemigatinib 218
4.53 培西达替尼 Pexidartinib 220
4.54 苹果酸卡博替尼 Cabozantinib malate 221
4.55 苹果酸舒尼替尼 Sunitinib malate 223
4.56 普拉替尼 Pralsetinib 224
4.57 曲美替尼二甲亚砜 Trametinib dimethyl sulfoxide 226
4.58 去氧氟尿苷 Doxifluridine 228
4.59 瑞戈非尼 Regorafenib 229
4.60 瑞卢戈利 Relugolix 231
4.61 瑞普替尼 Ripretinib 232
4.62 塞利尼索 Selinexor 234
4.63 司美替尼 Selumetinib 235
4.64 他拉唑帕尼 Talazoparib 237
4.65 替加氟 Tegafur 239
4.66 维莫非尼 Vemurafenib 240
4.67 戊柔比星 Valrubicin 241
4.68 西达本胺 Chidamide 243
4.69 西达尿苷 Cedazuridine 244
4.69.1 西达尿苷 Cedazuridine 244
4.69.2 地西他滨/西达尿苷 Decitabine/Cedazuridine 245
4.70 盐酸安罗替尼 Anlotinib hydrochloride 247
4.71 盐酸尼洛替尼 Nilotinib hydrochloride 248
5 神经系统药 250
5.1 抗精神失常药 250
5.1.1 Isofloxythepin 250
5.1.2 奥沙氟嗪 Oxaflumazine 251
5.1.3 苯哌利多 Benperidol 252
5.1.4 比立哌隆 Biriperone 252
5.1.5 布南色林 Blonanserin 253
5.1.6 氟阿尼酮 Fluanisone 254
5.1.7 Fluphenazine 255
5.1.8 Haloperidol 256
5.1.9 Droperidol 257
5.1.10 Flupentixol 259
5.1.10.1 Flupentixol 259
5.1.10.2 /美利曲辛 Flupentixol/Melitracen 260
5.1.11 氟司必林 Fluspirilene 261
5.1.12 利培酮 Risperidone 262
5.1.13 卢美哌隆 Lumateperone 264
5.1.14 螺哌隆 Spiperone 265
5.1.15 美哌隆 Melperone 266
5.1.16 莫哌隆 Moperone 267
5.1.17 帕利哌酮 Paliperidone 268
5.1.18 Pimozide 269
5.1.19 匹泮哌隆 Pipamperone 270
5.1.20 普立哌隆 Primaperone 272
5.1.21 Triflupromazine 272
5.1.22 Trifluoperazine 273
5.1.23 Trifluperidol 274
5.1.24 舍吲哚 Sertindole 275
5.1.25 Timiperone 277
5.1.26 Penfluridol 278
5.1.27 Bromperidol 279
5.1.28 伊潘立酮 Iloperidone 281
5.2 镇静催眠类药 282
5.2.1 度 Doxefazepam 282
5.2.2 氟地西泮 Fludiazepam 283
5.2.3 氟他唑仑 Flutazolam 284
5.2.4 氟托西泮 Flutoprazepam 285
5.2.5 286
5.2.6 氟硝西泮 Flunitrazepam 288
5.2.7 哈拉西泮 Halazepam 289
5.2.8 夸西泮 Quazepam 290
5.2.9 莱博雷生 Lemborexant 291
5.2.10 卤唑仑 Haloxazolam 293
5.2.11 氯氟乙酯 Ethyl loflazepate 294
5.2.12 295
5.2.13 尼普拉嗪 Niaprazine 296
5.2.14 西诺西泮 Cinolazepam 297
5.3 抗抑郁药 298
5.3.1 奥沙氟生 Oxaflozane 298
5.3.2 Fluoxetine 299
5.3.2.1 Fluoxetine 299
5.3.2.2 盐酸/奥氮平 Fluoxetine hydrochloride/Olanzapine 301
5.3.3 马来酸氟伏沙明 Fluvoxamine maleate 302
5.3.4 Paroxetine 303
5.3.5 西酞普兰 Citalopram 304
5.3.6 依他普仑 Escitalopram 306
5.4 抗癫痫药 307
5.4.1 芬氟拉明 Fenfluramine 307
5.4.2 卢非酰胺 Rufinamide 308
5.4.3 普罗加比 Progabide 309
5.4.4 盐酸氟桂利嗪 Flunarizine dihydrochloride 310
5.4.5 依佐加滨 Ezogabine 312
5.5 治疗中枢神经系统退行性疾病类药 313
5.5.1 甲磺酸沙芬酰胺 Safinamide mesylate 313
5.5.2 利鲁唑 Riluzole 315
5.5.3 匹莫范色林 Pimavanserin 316
5.5.4 特立氟胺 Teriflunomide 317
5.5.5 西尼莫德 Siponimod 318
5.6 麻醉类药 319
5.6.1 地氟烷 Desflurane 319
5.6.2 恩氟烷 Enflurane 320
5.6.3 氟烷 Halothane 322
5.6.4 甲氧氟烷 Methoxyflurane 323
5.6.5 罗氟烷 Roflurane 324
5.6.6 七氟烷 Sevoflurane 324
5.6.7 三氟乙烯醚 Fluroxene 325
5.6.8 异氟醚 Isoflurane 326
6 肾上腺皮质激素类抗炎药 327
6.1 安西奈德 Amcinonide 327
6.2 倍他米松 Betamethasone 328
6.2.1 倍他米松 Betamethasone 328
6.2.2 倍他米松二丙酸酯/卡泊三醇水合物 Betamethasone dipropionate/Calcipotriene 329
6.2.3 克霉唑/倍他米松二丙酸酯 Clotrimazole/Betamethasone dipropionate 330
6.3 丙酸氟替卡松 Fluticasone propionate 331
6.3.1 丙酸氟替卡松 Fluticasone propionate 331
6.3.2 盐酸氮卓斯汀/丙酸氟替卡松Azelastine hydrochloride/ Fluticasone propionate 333
6.3.3 糠酸氟替卡松/维兰特罗三苯乙酸盐 Fluticasone furoate/ Vilanterol trifenatate 334
6.3.4 沙美特罗/丙酸氟替卡松 Salmeterol/Fluticasone propionate 335
6.4 丙酸氯倍他索 Clobetasol propionate 337
6.5 醋酸氟培龙 Fluperolone acetate 338
6.6 醋酸氟泼尼定 Fluprednidene acetate 339
6.7 醋酸氟泼尼龙 Fluprednisolone acetate 340
6.8 醋酸氟轻松 Fluocinonide 341
6.9 醋酸氟氢可的松 Fludrocortisone acetate 343
6.10 醋酸帕拉米松Paramethasone acetate 344
6.11 醋酸曲安西龙Triamcinolone diacetate 346
6.12 醋酸双氟拉松 Diflorasone diacetate 347
6.13 地塞米松 Dexamethasone 348
6.13.1 地塞米松 Dexamethasone 348
6.13.2 妥布霉素/地塞米松 Tobramycin/Dexamethasone 350
6.14 地塞米松21 亚麻酸 Dexamethasone 21- linolate 351
6.15 地塞米松磷酸酯Dexamethasone phosphate 352
6.16 地塞米松培酯 Dexamethasone cipecilate 353
6.17 丁酸氯倍他松Clobetasone butyrate 354
6.18 二氟泼尼酯 Difluprednate 356
6.19 氟可丁丁酯 Fluocortin butyl 357
6.20 氟可龙 Fluocortolone 358
6.21 氟氯奈德 Flucloronide 359
6.22 氟米龙 Fluorometholone 360
6.22.1 氟米龙 Fluorometholone 360
6.22.2 氟米龙醋酸酯/妥布霉素 Fluorometholone acetate/Tobramycin 362
6.23 氟尼缩松 Flunisolide 363
6.24 氟轻松 Fluocinolone acetonide 364
6.24.1 氟轻松 Fluocinolone acetonide 364
6.24.2 氟轻松/对苯二酚/维A 酸Fluocinolone acetonide/Hydroquinone/Tretinoin 366
6.25 氟氢缩松 Flurandrenolide 367
6.26 氟扎可特 Fluazacort 368
6.27 福莫可他 Formocortal 370
6.28 哈西奈德 Halcinonide 371
6.29 己酸氟可龙 Fluocortolone caproate 372
6.30 卤倍他索丙酸酯 Halobetasol propionate 373
6.30.1 卤倍他索丙酸酯 Halobetasol propionate 373
6.30.2 卤倍他索丙酸酯/他扎罗汀Halobetasol propionate/Tazarotene 374
6.31 卤米松 Halometasone 375
6.32 卤泼尼松 Halopredone 377
6.33 氯可托龙 Clocortolone 378
6.34 曲安奈德 Triamcinolone acetonide 379
6.34.1 曲安奈德 Triamcinolone acetonide 379
6.34.2 制霉菌素/曲安奈德 Nystatin/Triamcinolone acetonide 381
6.35 去羟米松 Desoximetasone 382
6.36 戊酸地塞米松 Dexamethasone valerate 383
6.37 戊酸二氟可龙 Diflucortolone valerate 384
6.38 新戊酸氟米松 Flumetasone pivalate 385
7 心血管系统药 388
7.1 阿米三嗪 Almitrine 388
7.2 阿托伐他汀 Atorvastatin 389
7.2.1 阿托伐他汀 Atorvastatin 389
7.2.2 氨氯地平/阿托伐他汀钙 Amlodipine/Atorvastatin calcium 391
7.3 艾沙利酮 Esaxerenone 393
7.4 丁非洛尔 Butofilolol 394
7.5 氟伐他汀钠 Fluvastatin sodium 395
7.6 氟卡胺 Flecainide 397
7.7 氟司喹南 Flosequinan 398
7.8 甲磺酸洛美他派 Lomitapide mesylate 399
7.9 利奥西呱 Riocigua 401
7.10 利多氟嗪 Lidoflazine 403
7.11 奈比洛尔 Nebivolol 404
7.12 匹伐他汀钙 Pitavastatin calcium 406
7.13 瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin calcium 408
7.14 酮色林 Ketanserin 409
7.15 维立西呱 Vericiguat 411
7.16 西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 412
7.17 盐酸米贝拉地尔 Mibefradil hydrochloride 414
7.18 依折麦布 Ezetimibe 416
7.18.1 依折麦布 Ezetimibe 416
7.18.2 依折麦布/辛伐他汀 Ezetimibe/Simvastatin 417
8 解热镇痛抗炎药 419
8.1 艾氟洛芬 Esflurbiprofen 419
8.2 安曲非宁 Antrafenine 420
8.3 二氟尼柳 Diflunisal 421
8.4 夫洛非宁 Floctafenine 422
8.5 氟比洛芬 Flurbiprofen 423
8.6 氟比洛芬酯 Flurbiprofen axetil 425
8.7 氟芬那酸 Flufenamic acid 426
8.8 氟芬那酸铝 Flufenamate aluminum 427
8.9 氟尼酸 Niflumic acid 428
8.10 氟诺洛芬 Flunoxaprofen 429
8.11 来氟米特 Leflunomide 430
8.12 罗美昔布 Lumiracoxib 431
8.13 帕马考昔 Polmacoxib 432
8.14 塞来昔布 Celecoxib 434
8.15 舒林酸 Sulindac 435
8.16 他尼氟酯 Talniflumate 436
8.17 乌帕替尼 Upadacitinib 437
8.18 依托芬那酯 Etofenamate 439
9 消化系统类药物 441
9.1 阿瑞匹坦 Aprepitant 441
9.2 福沙匹坦双甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine 442
9.3 富马酸伏诺拉赞 Vonoprazan fumarate 444
9.4 兰索拉唑 Lansoprazole 446
9.5 鲁比前列酮 Lubiprostone 447
9.6 奈妥吡坦/帕洛诺司琼 Netupitant/Palonosetron 449
9.7 柠檬酸莫沙必利 Mosapride citrate 451
9.8 泮托拉唑钠 Pantoprazole sodium 452
9.9 特戈拉赞 Tegoprazan 454
9.10 特罗司他乙酯 Telotristat ethyl 455
9.11 西沙必利 Cisapride 457
9.12 盐酸罗拉吡坦水合物 Rolapitant hydrochloride hydrate 458
9.13 盐酸洛氟普啶 Revaprazan hydrochloride 460
9.14 右兰索拉唑 Dexlansoprazole 461
10 降血糖药 463
10.1 奥格列汀 Omarigliptin 463
10.2 吉格列汀 Gemigliptin 465
10.3 卡格列净 Canagliflozin 466
10.4 曲格列汀 Trelagliptin 468
10.5 西格列汀 Sitagliptin 469
10.5.1 西格列汀 Sitagliptin 469
10.5.2 西格列汀/二甲双胍盐酸盐 Sitagliptin/Metformin hydrate 471
10.5.3 西格列汀/辛伐他汀 Sitagliptin/Simvastatin 472
10.6 盐酸苯氟雷司 Benfluorex hydrochloride 473
10.7 伊格列净 Ipragliflozin 474
10.8 依格列汀 Evogliptin 475
11 镇痛药 477
11.1 醋酸氟美烯酮 Flumedroxone acetate 477
11.2 拉戈利钠 Elagolix sodium 478
11.3 氟吡汀Flupirtine 479
11.4 拉米地坦 Lasmiditan 481
11.5 瑞美吉泮 Rimegepant 482
11.6 乌布吉泮 Ubrogepant 483
11.7 盐酸洛美利嗪 Lomerizine hydrochloride 485
12 抗过敏药物 487
12.1 阿司咪唑 Astemizole 487
12.2 雷马曲班 Ramatroban 488
12.3 咪唑司汀 Mizolastine 490
12.4 左卡巴司丁 Levocabastine 491
13 作用于血液及造血系统的药物 493
13.1 坎格雷洛四钠盐 Cangrelor tetrasodium 493
13.2 硫酸沃拉帕沙 Vorapaxar sulfate 495
13.3 替格瑞洛 Ticagrelor 496
13.4 盐酸普拉格雷 Prasugrel hydrochloride 498
14 治疗囊性纤维化类药 500
14.1 卢马卡托 Lumacaftor 500
14.1.1 卢马卡托 Lumacaftor 500
14.1.2 卢马卡托/依伐卡托 Lumacaftor/ Ivacaftor 501
14.2 替扎卡托Tezacaftor 503
14.2.1 替扎卡托Tezacaftor 503
14.2.2 替扎卡托/依伐卡托 Tezacaftor/Ivacaftor 504
14.3 依来卡托 Elexacaftor 505
14.3.1 依来卡托 Elexacaftor 505
14.3.2 依来卡托/替扎卡托/依伐卡托 Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor 507
15 呼吸系统药物 509
15.1 氟托溴铵 Flutropium bromide 509
15.2 罗氟司特 Roflumilast 510
15.3 盐酸马布特罗 Mabuterol hydrochloride 511
16 18F 显像剂及其他诊断试剂 513
16.1 Piflufolastat [18F] 513
16.2 碘[123I]氟潘 Ioflupane[123I] 514
16.3 氟[18F]贝他吡 Florbetapir [18F] 515
16.4 氟[18F]比他班 Florbetaben [18F] 517
16.5 氟[18F]雌二醇 Fluoroestradiol [18F] 518
16.6 氟[18F]环丁氨酸 Fluciclovine [18F] 519
16.7 氟[18F]多巴 Fluorodopa [18F] 520
16.8 氟[18F]美他酚 Flutemetamol [18F] 522
16.9 氟[18F]脱氧葡萄糖 Fludeoxyglucose [18F] 523
16.10 氟[18F]妥西吡 Flortaucipir [18F] 524
16.11 氟化钠[18F] Sodium fluoride [18F] 525
17 利尿剂 527
17.1 苄氟噻嗪 Bendroflumethiazide 527
17.2 泊利噻嗪 Polythiazide 528
17.3 对氟噻嗪 Paraflutizide 529
17.4 氢氟噻嗪 Hydroflumethiazide 530
17.5 依匹噻嗪 Epitizide 531
18 雄激素药与抗雄激素药 533
18.1 Bifluranol 533
18.2 度他雄胺 Dutasteride 534
18.2.1 度他雄胺 Dutasteride 534
18.2.2 度他雄胺/坦索罗辛Dutasteride/Tamsulosin 535
18.3 氟甲睾酮 Fluoxymesterone 536
19 造影剂 539
19.1 全氟丙烷 Perflutren 539
19.2 全氟己烷 Perfluorohexane 540
19.3 全氟丁烷 Perfluoro-nbutane 541
19.4 全氟溴辛烷 Perflubron 542
19.5 六氟化硫脂质微球 Sulfurhexanuoride lipidtype A microspheres 542
20 抗疟药 544
20.1 他非诺喹 Tafenoquine 544
20.2 盐酸甲氟喹 Mefloquine hydrochloride 546
20.3 盐酸卤泛群 Halofantrine hydrochloride 547
21 其他类 549
21.1 阿塔鲁伦 Ataluren 549
21.2 奥德司他 Osilodrostat 550
21.3 贝罗司他 Berotralstat 552
21.4 氟班色林 Flibanserin 553
21.5 氟苯咪唑 Flubendazole 555
21.6 氟骨三醇 Falecalcitriol 556
21.7 氟喹酮 Afloqualone 558
21.8 氟马西尼 Flumazenil 559
21.9 氟替尔 Flurothyl 560
21.10 福他替尼二钠六水合物 Fostamatinib disodium hexahydrate 561
21.11 拉罗匹仑 Laropiprant 562
21.12 尼替西农 Nitisinone 564
21.13 帕替罗姆钙 Patiromer sorbitex calcium 565
21.14 哌加他尼 Pegaptanib 566
21.15 曲伏前列素Travoprost 568
21.16 全氟萘烷 Perfluorodecalin 569
21.17 赛洛多辛Silodosin 570
21.18 他氟前列素Tafluprost 572
21.19 托瑞司他 Tolrestat 573
21.20 西那卡塞 Cinacalcet 575
21.21 盐酸瑞舒地尔二水合物 Ripasudil hydrochloride dihydrate 576
21.22 依氟鸟氨酸 Eflornithine 577
21.23 异氟磷 Dyflos 578
21.24 右芬氟拉明 Dexfenfluramine 579
附录 581
附录一 化合物缩写及中英文术语对照表 581
附录二 按含氟基团分类的药物分子 594
索引 609
药物中文名称索引 609
药物英文名称索引 614
作者介绍:
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出版社信息:
类型:国家一级出版社
成立时间:1953年
简介:
化学工业出版社(以下简称化工社)组建于1953年1月,是新中国出版界历史较为悠久的中央级出版社,出版科技图书、教材、大众图书、电子出版物及科技期刊等五大类。经过近60年的发展,化工社现已成为专业特色突出、品牌优势明显、图书市场占有率较高、有良好知名度和信誉度的中央级综合科技出版社,荣获“全国百佳图书出版单位”称号,国家一级出版社。
主要业务
化工社拥有化工·材料、机械·电气、环境·建筑、生物·医药、生活·健康、计算机、经管·人文、高等教育、职业教育、综合教育、科技期刊、数字出版等12个专业出版分社及销售公司、印务公司以及网络、国际合作、物业等经营中心和几个职能部室。化工社努力坚持优质高效快速的发展战略,在加快发展步伐的过程中,突出质量、确保效益并使出版品种、结构、规模、质量和效益保持协调发展。化工社以市场为导向,以科技和教育发展趋势为依据,以自身优势为基础,采取“立足大化工,面向大科技”的出书方向,对图书选题进行优化调整,现已形成化学、化工、材料、环境、轻工、能源、机械、电气、生物、药学、医学、安全、生活、大众健康、建筑、农业、计算机、经管、人文、少儿等主要图书板块。其中,化学、化工、材料、环境、轻工、能源、机械、安全、药学、生物、农业等专业图书在全国零售市场保持较高占有率。
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1.主要阐述了含氟药物的发现过程,氟元素在药物化学及生物化学中的作用。
2.将目前已经上市的含氟单分子药物360多个,另外还有含氟的复合药29个,分别列在相应的含氟单分子药物条目下。
3.对每种含氟药物进行了较为详细的介绍,包括名称、化学结构、合成路线、药理作用特点及药动学数据等(其中有些属管制类精神药品以及局部外用等药物所公开的信息较少)。
4.本书按照含氟药物的不同功能进行分类编排,每类药物按照其中文名的首字母排序;为方便读者通过不同含氟基团去查找药物分子,增加了一个含氟基团索引。
前言
自从陈庆云先生带我走进氟化学的大门开始,就屡屡看到或听到有关含氟有机分子用作药物的例子。含氟药物是现在药物研究的热点之一,近5 年来,在美国FDA 批准的新分子实体药物中,含氟药物占到了近30%。氟原子或含氟基团在药物分子中起到了什么作用?目前在使用的含氟药物有多少?通过文献检索发现,除了几篇综述之外,国内外也还没有这方面的专著,于是就萌发了编写一本《含氟药物》书籍的念头。在实际编写过程中发现,含氟药物涉及氟化学、药物化学、生物化学等诸多领域,而自身的知识结构背景非常有限,感觉困难重重。然则已经开始,也不想轻言放弃,终于尽我们所能,与卢寿福博士、林锦鸿博士一起,共同完成了书稿。
本书结构分为两部分:第一部分主要阐述了含氟药物的发现过程,氟元素在药物化学及生物化学中的作用;第二部分收集了目前已经上市的含氟单分子药物379 个,另外还有含氟的复合药30 个,分别列在相应的含氟单分子药物条目下。对每种含氟药物进行了较为详细的介绍,包括名称、化学结构、合成路线、药理作用特点及药动学数据等(其中有些属管制类精神药品以及局部外用等药物,所公开的信息较少)。本书按照含氟药物的不同功能进行分类编排,每类药物按照其中文名的首字母排序;考虑到18F 标记分子的独特性,将这部分内容单独列出;对于治疗作用特殊或分类数量较少的药物分子,将其单独整理在一章中;虽然造影剂并非药物,但因其用于人体,所以也一并收录了进来。书末附有含氟药物的中英文术语对照表和按含氟基团分类的药物分子;同时,为方便读者通过不同含氟基团去查找药物分子,设置了药物中英文名称索引。
本书中大量资料的收集和整理是由在中国科学院上海有机化学研究所学习和工作过的研究生张敏、肖芳、潘鹏飞、孙军、张丰绪、杨鑫俊、肖璇、杨奕斐、朱玉蓉、施华溢、付志宏、谭奖品、黎瑞、罗玲、尚雪云、安华英、侯雅夫、张雅菡、郝菲等完成,对于他们的辛勤努力和无私奉献,在此深表谢意。
本书的出版得到了艾琪康医药科技(上海)有限公司的支持,谨此致谢。
由于笔者学识和时间所限,书中难免会有许多疏漏之处,恳请同行和广大读者批评指正,以备修订再版时补正完善。
肖吉昌
2022 年2 月
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赛博朋克
作者:业余法师 发布时间:2023-06-11 20:41:17
本作是《赛博朋克2077》这个游戏的衍生漫画——《赛博朋克:强尼何在》。我将就故事扩展、艺术风格、人物塑造和与游戏的连贯性上谈下这本书。
首先,这本漫画在扩展原游戏故事方面非常出色。它提供了一个更深入的视角,让读者更好地了解游戏中的人物和事件。通过丰富的情节发展和新的故事线索,漫画为游戏世界增添了更多细节和背景。这种扩展不仅为已经玩过游戏的玩家提供了额外的信息和故事情节,也为新读者提供了一个更完整的赛博朋克体验。
其次,漫画的艺术风格是其独特魅力的来源之一。它通过细腻的线条和鲜明的配色,再现了游戏中的赛博朋克世界。漫画中的画面有着独特的科技感和未来感,为读者带来视觉上的享受。艺术家通过精细的细节和透视效果,创造出令人印象深刻的场景,使读者仿佛置身于游戏的虚拟世界中。
第三,人物塑造在这本漫画中也非常出色。主要角色和次要角色都有着丰富的背景故事和独特的个性。本书的主角华莱士在游戏中以他的工匠才能和熟练的技术帮助强尼,同时也为整个故事的发展做出了重要的贡献。他的幽默和机智使他成为游戏中一位令人喜爱和难以忘怀的角色。其次,华莱士的角色发展也是值得称赞的。在游戏中,我们可以看到他逐渐与强尼建立了一种信任和友谊的关系。随着故事的发展,华莱士开始意识到强尼的动机和理念,并在故事的关键时刻给予了支持和帮助。这种角色发展展示了华莱士作为一个独立思考和情感发展的角色,使他更加深入和立体。而这本漫画将使华莱士更加丰满。
最后,与原游戏的连贯性是评价这本漫画的重要因素之一。漫画成功地继承了游戏的风格、主题和故事世界,使读者感到熟悉和亲切。它与游戏之间的联系和衔接让已经玩过游戏的玩家感到愉悦,同时也为新读者提供了一个更好的入口,引发他们对游戏的兴趣。
总的来说,《赛博朋克:强尼何在》它为读者呈现了一个更深入的赛博朋克世界,通过精彩的故事和精美的画面,引发读者的兴趣和共鸣。对于那些喜爱原游戏的玩家或对赛博朋克题材感兴趣的读者来说,这本漫画绝对是一次值得期待的阅读体验。
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医者两难谁人知
作者:Bob 发布时间:2011-04-25 23:08:40
“医生属于一个孤立的世界,一个不断流血、不断实验、不断切开人体的世界……很容易被孤立,就连我的家人也很难了解我们所处的这个世界。”
如果我是一家医院的院长,我会发起一项所有医生必须参加的读书活动,而《阿图医生》一定是必读书目。前面这个念头,便是我读罢《阿图医生•第一季》后的最真实想法。遗憾的是,我只是一名普通医生,所以只能撰写一篇书评,希望更多的人读到一位医生的从医体验与感悟。
《阿图医生•第一季》的英文书名是Complication,意思是“并发症”。换句话说,这本书主要讲述的是阿图医生所见所感的各种并发症,并由此生发出极具人文与思辨价值的观点。在此书作者阿图•葛文德看来,医生总是面临两难境地,有时需在极短时间内完成医疗决策。而这样的决策,是否会带来可能的并发症呢?确凿性的答案难以回答,毕竟“医疗上的决定是错综复杂的。当你遇到三岔口的时候,很难决定要走哪一条,但是又不得不选择其中的一条路。”
阿图医生,是美国医学界的人文新星。他是美国哈佛大学的一名外科医生,又身为《纽约客》的撰稿人。能握手术刀、妙手著文章的医生,最是让我艳羡且嫉妒。他结合自身从医经历,撰写多部畅销医学文化类书籍,是位不折不扣的医生作家。他所撰写的作品大多关于医疗,尽管有着“内部人”的标签,可角度却极为开阔。阿图医生,是一位高产作家。《阿图医生•第一季》的英文原版,出版于2003年。他的最新著作《清单宣言》(The Checklist Manifesto: How to Get Things Right)也已于2009年底出版。
阿图医生成为不少大学的座上宾,为那些即将踏上医疗工作岗位的毕业生们做演讲。去年,他在给斯坦福大学医学院的毕业讲座上谈到,“你们所投身的领域是一个特殊的行业,不管医生还是科学家,考虑的都是事关人类存亡的大事,但殊不知其自身已经岌岌可危了。我们的成功受到知识和能力极限的限制,受到疾苦和死亡必然性的限制……这个行业需要科学,需要艺术,需要革新,需要追求,也需要谦卑,但它的奇妙之处在于:它最需要你的参与!”
我曾在网络上听过他的演讲,感觉他像一位深谙听众心理的励志学大师,鼓噪着每一个医疗从业路上的菜鸟。在我看来,阿图医生的厉害之处是,他能将将医疗上最复杂的事情,运用富于说理又可读性强的文字解释清楚。有趣的是,在今年十月即将召开的美国麻醉年会上,他又将作为开幕特邀讲者,就医疗安全进行专题报告。遗憾的是,我并不能亲身前往聆听。不过,我会向我的老板介绍《阿图医生》。至少,在他聆听倒这一专题报告前,将《阿图医生》送到他的手里。
《阿图医生•第一季》通过具体而微的故事,展示了一个真实的医学世界。“医学并不是一门完美的科学……有时需要一些经验,有时还需要一点运气,然而我们知道的和我们追求的目标之间总会存在一段差距。” 医生,特别是外科医生,“都要面对变化莫测的情况——信息不充分,科学理论含糊不清,一个人的知识和能力永远不可能完美。即使是最简单的手术,医生也不可能向病人保证书后一定会比原来好。”某种角度看,医生的成长是一个“不断重复”的过程,以至于阿图医生在不断重复后,感觉“对于在病人身上切来划去的事情,都已经麻木了”。
不久前的IBM waston人机大战,想必大家都不陌生。《阿图医生•第一季》则描绘了医学界曾发生的一场“深蓝大战”。简单点说,在诊断心电图这事上,电脑以20%的优势击败了医学专家。电脑为何胜过医生呢?阿图医生分析认为,人总是易变的,容易受到他人意见的影响。“此外还有看事情的角度、最近的经验、注意力的分散,以及信息的传播方式都影响着我们的判断。其次,人类不善于全面考虑各方面因素。”在医学界,“像机器一样完美”也成为一种目标——医生只有不断的练习再练习,重复再重复,终生学习才能最大限度的降低犯错可能性。
医生常被人们认为是冷血,没有人情味,面对活生生的病人成表现出冷漠的样子。事实上,这正是一名医生必须具备的专业素质之一。至少,在医学医疗活动中,这种表面上的冷漠是有必要的。阿图医生在书中分析到,“医生在情感上会比较冷静,能理性看待所有不确定的事情,不会因为恐惧或感情用事而歪曲事实。这是由于他们的职业性造成的,他们接受过专业训练,了解如何才能做出更好的决定,除此之外,他们还能集思广益;他们的标准是来源于学术文献和精良的训练,还有重要的相关经验。”
美国西北大学文学教授凯瑟琳•蒙哥马利曾说,医生天生就是讲故事的高手。要知道,他们成天都是在听故事,然后讲故事。由此看来,阿图医生无疑是其中翘楚。如今,美国大多医学院均要求学生阅读此类医学人文书籍,也鼓励他们撰写每天的学医经历与体会。反观国内,尽管不少院校均要求开设人文素质教育课程,实情却并不如人意。此外,国内医学人文类作品也较少见,知名作品罕有。近几年来,反响较大的包括讴歌的《医事:关于医的隐情与智慧》。毕业于台湾大学的医学博士侯文咏,则以小说《白色巨塔》及其他几部描述从医点滴的书籍,也风靡于华语世界。
去年,一部非“内部人”身份的小说《心术》,成为大众热议的话题,也经常被医生所谈起。在我看来,这本难以称得上小说的作品,只是在借助合理的情节,“堆砌”医院的现实问题。我总是在想,如果医生有心去记录,撰写的作品将更动人。
何时会出现一位本土的“阿图医生”呢,我期待着!
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民富论
作者:woming1984 发布时间:2010-03-31 10:21:52
虽然文字不多,但是找老师不亏是在实践中总结的理论,真的是拨云见日啊!比目前世上的成功学要犀利的有用的多,成功学只能知我陶醉,而赵老师的民富论是实实在在教我们怎么创业,提出很多创业的真知灼见,匆2004年出版以来我没有看见过一本教创业的书籍比这本书出色的了。
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学会做独一无二的自己,是我们慢慢成长的必经课程
作者:瑾瑜与我 发布时间:2022-10-26 11:39:16
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柯特•科本:挣扎的灵魂
作者:wlhui 发布时间:2007-03-04 16:30:33
柯特•科本,他是这样一个人,从小就孤独,后来在音乐里找到了灵魂的家,先是朋克,后是GRUNGE,只有在那里面,他完全变了一个人,觉得前所未有的快乐。回到生活里,他总是沉默无言,面无表情,人们都以为他不快乐。他的乐队伙伴说,他有时候也会被逗得大笑,可那个样子,别人都不知道。
柯妮也是带给他快乐的人,还有,最重要的,弗兰西斯,他们的女儿,因为她,他从此知道纯粹的快乐,却没来得及看她长大。因为,他已等不及。为什么?是因为多年的残酷的胃痛,还是对音乐的一再超越却迷失方向,是因为家族遗传,还是因为冥冥中“涅磐”两个字早就昭示了一切。一切不得而知。一切又仿佛必定发生。我们只知道,他留下了灿烂的人生传奇,灿烂的音乐,灿烂得如同这世界最本真的样子。那时候宇宙大爆炸,如凤凰涅磐,向生而死,又死而复生,炸出一个世界,炸开灵魂深处的火花。那一刻,他的枪声惊响,他却终于找到了宁静,光洒遍世界,祥和笼罩了他。
人们来到这个世界,想得到救赎,想弄明白自己的灵魂为何惴惴不安。有些躁动的灵魂,渐渐归于尘世,在其中生老病死,奔波忙碌;另一些灵魂始终没有忘记拷问内心,物质世界于他们不过是一层薄雾,短暂的迷失之后,他们仍可以听从灵魂的召唤,在那一条充满曲折的迷思之路上不断探寻,他们是那些像孩子一样用好奇的眼睛看世界,不断问着为什么的人们,他们身上那种孩子的纯真与善良,求知欲与探索精神并没有随着年龄的增长而泯灭,他们保有了那种孩童身上的神性,最简单于是最深奥,最简单却是最直接,就是他们,让不断迷失在物质世界的人们,重新唤起了记忆。那些记忆美得就像天堂,丑陋的人性隐去,只有爱笼罩着世界。
科本就是那样一个召唤我们记忆的人。
他的痛苦的灵魂在尘世里挣扎。那痛苦的呻吟声经过了十多年的岁月,依然清晰可辨。他天赋的才华让人惊讶,伙伴们说,他总是一语言中,直指要害,从来不说废话。他就那样沉默寡言,没完没了地思索。父母离异,生活动荡,在学校里被欺负,他躲进自己的世界,绘画,之后是音乐,在现实的不美满与脑中的丰盈之间,他似乎找到了某种平衡。
胃痛,经常是痛得要死过去一样。为了这痛,他早就不想活了。从中医的角度来讲,胃病与心情不无关系。心情恶劣,因而胃痛。他用两个药方来医——他钟爱的音乐,当他在舞台上又唱又跳的时候,他忘了痛;还有就是吸毒。对后者,他明白那是毁灭。只是无力自拔。
他痛苦是因为他恨这个世界么?恰恰相反,他爱这个世界。他是个喜欢自责的人。他喜欢把错误归到自己身上,而不是推给这个世界。他反对种族歧视,反对歧视女性,他对一切弱者充满同情,并且绝非居高临下,而是感同身受般的。因为,他就是来自一个以自杀出名的小镇阿拉丁,他看惯了不幸,他也曾是那里面的一个,住在大桥下,吃不上饭。突如其来的名利并没有让他忘了自己是个什么人。灵魂深处的痛苦,那种混合着强烈的爱与对自己无能为力的自责的痛楚、矛盾与挣扎,终于到不可承受。
他这样爱柯妮。柯妮敢做敢为,口无遮拦。他羡慕的要死。他在生活里一直是个过于文静的孩子,柯妮却“胡作非为”。他们都是真正的朋克。尽情释放自己,绝不伤害别人。柯妮众叛亲离,他捧她为至宝。因为他们的人生的确有某种奇异的和谐与互补。
我敢说柯本没有爱错人,是因为在12年后的今天看到当年他葬礼上柯妮的讲话。她没有宣读他遗言中的某些话,如“我有一个女神般的妻子”,还有,“我还有一个女儿,她让我回忆起我的很多过去,她对那些她遇到的人致以全部的爱和快乐的吻”,她一再大声地嚷嚷着的,不过是:蠢货,你是个蠢货。柯妮还鼓励其他的人也大声说——蠢货。这就是柯妮,她张开美丽的血盆大口,唾沫四溅,却不想流一滴泪。她骂他,因为他辜负了她的爱。她骂他因为他狠心留下了母女俩,不管他说得多好听,他再不能带给她们温暖。她骂他因为她是个真正的朋克,她敢作敢为,才不管别人怎么说她。这就是柯本爱她的理由。一个真正具有朋克精神的女神。
“我还有一个女儿,她让我回忆起我的很多过去,她对那些她遇到的人致以全部的爱和快乐的吻”。在提笔写遗书的时候,柯本想起自己也曾是一个孩子,他害怕弗兰西斯会变成像他一样自我毁灭、走上绝望的摇滚乐手。来到这世界,想把美好带给人们,却只收获了绝望和满目疮痍,是社会的错吗?还是一直力图自省的柯本也无法回答的,某种宿命。27岁就定格的人生,留下的是无尽的回响。
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( 2024-10-27 10:45:01 )直接选择epub/azw3/mobi就可以了,然后导入微信读书,体验百分百!!!
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( 2024-10-27 13:12:17 )下载方式特简单,一直点就好了。
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( 2024-10-27 10:39:55 )不错,用着很方便
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网友 汪***豪:
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( 2024-10-27 10:32:42 )太棒了,我想要azw3的都有呀!!!
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( 2024-10-27 10:41:33 )好好好好好好好好好好好好好好好好好好好好好好好好好
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( 2024-10-27 10:36:53 )挺实用的,给个赞!希望越来越好,一直支持。
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( 2024-10-27 12:33:57 )可以就是有些书搜不到
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( 2024-10-27 10:35:04 )够人性化!
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( 2024-10-27 10:38:32 )可以可以可以
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( 2024-10-27 10:39:24 )好评的,这是自己一直选择的下载书的网站
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